Цетрин капли для приема внутрь 10мг/мл флакон 20мл

Регистрационный номер

ЛП-003473

Торговое наименование

Цетрин^®

Международное непатентованное наименование

Цетиризин

Лекарственная форма

капли для приёма внутрь

Состав

Состав препарата на 1 ;мл:

Действующее вещество: ;цетиризина ;дигидрохлорид 10 ;мг.

Вспомогательные ;вещества: ;глицерол ;250 ;мг, ;пропиленгликоль ;350 ;мг, ;сукралоза ;7 ;мг, ;метилпарагидроксибензоат ;1,62 ;мг; ;пропилпарагидроксибензоат ;0,18 ;мг; ;натрия гидрофосфат ;28,4 ;мг, ;лимонной кислоты ;моногидрат до pH ;6,0, ;вода очищенная ;до 1 ;мл.

Описание

Бесцветная, прозрачная жидкость свободная от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Код АТХ

R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Цетрин^® ;— ;цетиризин ;— метаболит ;гидроксизина, конкурентный антагонист гистамина, блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме лёгкого течения. ;Цетиризин ;не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.

Эффект после приёма ;цетиризина ;в однократной дозе 10 ;мг развивается через 20 ;минут у 50 ;% пациентов и через 60 ;минут у ;95 ;% пациентов и продолжается более 24 ;ч.

На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию ;цетиризина ;не развивается.

После прекращения лечения действие сохраняется до ;3-х сут.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ;цетиризина ;изменяются линейно.

Всасывание. ;После приёма внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания уменьшается. У взрослых после однократного приёма препарата в терапевтической дозе максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 1 ;± ;0,5 ;часа и составляет 300 ;нг/мл.

Распределение. ;Цетиризин ;на 93,0 ;± ;0,3 ;% связывается с белками плазмы крови. Объём распределения (V_d) составляет 0,5 ;л/кг. При приёме препарата в дозе 10 ;мг в течение 10 ;дней кумуляции ;цетиризина ;не наблюдается.

Метаболизм. ;В небольших количествах метаболизируется в организме путём О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью изоферментов системы цитохромов), с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Выведение. ;У взрослых период полувыведения (T_½) составляет примерно 10 ;часов, у детей от ;6 до ;12 ;лет — 6 ;часов, от 2 ;до 6 ;лет — 5 ;часов, от 6 ;месяцев до ;2 ;лет — 3,1 ;часа. Около ⅔ ;принятой дозы препарата выводится почками в неизменённом виде.

У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени ;при однократном приёме препарата в дозе 10 ;мг Т_½ ;увеличивается примерно на 50 ;%, а системный клиренс снижается на 40 ;%.

У пациентов с почечной недостаточностью ;лёгкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) >40 ;мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 ;мл/мин), при приёме препарата внутрь в дозе 10 ;мг Т_½ ;удлиняется в 3 ;раза, а общий клиренс снижается на 70 ;%, относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.

Цетиризин ;практически не удаляется из организма при гемодиализе.

Показания

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергический конъюнктивита: ;
;

• зуд, чиханье, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемии конъюнктивы; ;
  ;
• поллиноз (сенная лихорадка); ;
  ;
• крапивница;
  ;
• другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ;цетиризину, ;гидроксизину ;или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 ;мл/мин);
• детский возраст до ;6 ;месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности лекарственного средства);
• беременность, период лактации.

С осторожностью

• Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина >10 ;мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
• пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. ;раздел «Особые указания»);
• детский возраст до ;1 ;года.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов ;цетиризина ;на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому ;цетиризин ;не следует применять при беременности.

Цетиризин ;выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Дети от 6-ти месяцев до 12 ;месяцев:

2,5 ;мг (5 ;капель) 1 ;раз в сутки.

Дети от 1-го года до 2-х лет:

2,5 ;мг (5 ;капель) до 2-х раз в сутки.

Дети от 2-х до 6-ти лет:

2,5 ;мг (5 ;капель) 2 ;раза в сутки или 5 ;мг (10 ;капель) 1 ;раз в сутки.

Дети старше 6 ;лет и взрослые:

начальная доза 5 ;мг 1 ;раз в сутки (10 ;капель), при необходимости можно увеличить до 10 ;мг (20 ;капель) 1 ;раз в сутки. Иногда начальной дозы, 5 ;мг (10 ;капель) может быть достаточно для достижения терапевтического эффекта.

Суточная доза ;цетиризина ;— 10 ;мг (20 ;капель или 1 ;мл).

Особые группы пациентов

Так как ;цетиризин ;выводятся преимущественно почками, при назначении препарата ;пациентам с почечной недостаточностью ;и ;пациентам пожилого возраста ;дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

КК > ;80 ;мл/мин (норма) или 50–79 ;мл/ми (лёгкая степень почечной недостаточности) — обычный режим дозирования — 10 ;мг (20 ;капель) препарата внутрь в сутки.

КК от ;30 до ;49 ;мл/мин (средняя степень почечной недостаточности) — режим дозирования препарата — 5 ;мг (10 ;капель) препарата 1 ;раз в сутки.

КК от ;10 до ;29 ;мл/мин (тяжёлая стадия почечной недостаточности) — 5 ;мг (10 ;капель) через день.

КК менее 10 ;мл/мин (терминальная стадия почечной недостаточности) — приём препарата противопоказан.

Клиренс креатинина для мужчин ;можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] ;× ;масса тела (кг) / 72 ;× ;ККсыворот (мг/дл)

КК для женщин ;можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент ;0,85.

При сочетании почечной и печёночной недостаточности ;препарат назначается также в указанном выше режиме.

Пациентам с нарушением только функции печени ;коррекция режима дозирования не требуется.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек ;корректировки дозы не требуется.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (1/10 — 1/100); нечасто (1/100 — 1/1 ;000); редко (1/1 ;000 — 1/10 ;000); очень редко (<1/10 ;000), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: сухость во рту, тошнота; нечасто: диарея, боль в животе.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности; очень редко: анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто: парестезии (нарушение чувствительности); редко: судороги; очень редко: дисгевзия (извращение вкуса), дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; неизвестно: нарушение памяти, в том числе амнезия.

Нарушения психики

Нечасто: возбуждение; редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушения сна; неизвестно: суицидальные идеи.

Нарушения со стороны органа зрения

Очень редко: нарушения аккомодации, нечёткость зрения, движения глазного яблока (нистагм).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редко: повышение массы тела.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения

Частота неизвестна: вертиго (иллюзия движения своего тела или предметов вокруг).

Нарушения со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Часто: ринит, фарингит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, зуд: редко: крапивница; очень редко: ангионевротический отёк, стойкая эритема.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: дизурия, энурез; неизвестно: задержка мочи.

Общие расстройства

Нечасто: астения, недомогание; редко: периферические отёки; неизвестно: повышение аппетита.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко: повышение активности «печёночных трансаминаз», щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и концентрации билирубина); очень редко: тромбоцитопения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы

При однократном приёме 50 ;мг ;цетиризина ;отмечено: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз (расширение зрачка), зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Лечение

Сразу после приёма препарата — промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется приём ;активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При изучении лекарственного взаимодействия ;цетиризина ;с ;псевдоэфедрином, ;циметидином, ;кетоконазолом, ;эритромицином, ;азитромицином, ;глипизидом, ;диазепамом ;и антипирином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с ;теофиллином ;(400 ;мг/сут) общий клиренс ;цетиризина ;снижается на 16 ;% (кинетика теофиллина не изменяется).

При одновременном применении с ;ритонавиром ;площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) ;цетиризина ;увеличивалась на 40 ;%, тогда как аналогичный показатель ритонавира слегка изменялся (-11 ;%).

Одновременное назначение с макролидами (азитромицин, ;эритромицин) и кетоконазолом не приводит к изменениям на электрокардиограмме пациентов.

В терапевтических дозах ;цетиризин ;не продемонстрировал клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 ;г/л). Тем не менее следует воздержаться от употребления алкоголя.

Особые указания

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении ;цетиризина ;в каплях детям в возрасте до 1 ;года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти (но не ограничиваясь этим списком):

• синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;
• злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;
• молодой возраст матери (19 ;лет и моложе);
• злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребёнком (одна пачка сигарет в день или более);
• дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;
• недоношенные (менее 37 ;недель гестации) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го процентиля от гестационного возраста);
• при совместном приёме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Метилпарагидроксибензоат ;и ;пропилпарагидроксибензоат ;могут вызывать аллергические реакции, в том числе замедленного типа.

Капли не содержат сахара, в качестве подсластителя используется сукралоза, не влияющая на уровень глюкозы в сыворотке крови, поэтому Цетрин^® ;в каплях может назначаться пациентам с сахарным диабетом.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как ;цетиризин ;может увеличивать риск задержки мочи.

Влияние на лабораторные тесты

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трёхдневный «отмывочный» период ввиду того, что ингибиторы H₁-гистаминовых рецепторов (в том числе ;цетиризин) ингибируют развитие кожных аллергических реакций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не было выявлено каких-либо нежелательных явлений при приёме препарата в рекомендуемой дозе, но в период лечения целесообразно воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли для приёма внутрь, 10 ;мг/мл.

По ;10 ;мл или 20 мл во флаконе из тёмного с винтовой горловиной, снабжённым капельницей-дозатором из полиэтилена низкой плотности и навинчиваемой крышкой из пластика белого цвета с системой контроля первого вскрытия и предохранителем от открывания детьми.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в пачку картонную.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 ;года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.