Ацикловир Белупо таблетки покрытые пленочной оболочкой 400мг №35

Регистрационный номер

ЛСР-003653/07

Торговое наименование

Ацикловир Белупо

Международное непатентованное наименование

Ацикловир

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активное вещество: ацикловир 400 мг.

Вспомогательные вещества:

ядро таблетки: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза vикрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

оболочка таблетки: Opadry Pink OY-24926 (состав: гипромелоза, титана диоксид, vакрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид жёлтый).

Описание

Эллиптические таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового цвета с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусное средство

Код АТХ

S01AD

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку с вирусной ДНК и блокирует её синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

Фармакокинетика

При приёме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном Молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации- 1,5-2 час.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной пункцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжёлой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 час, при гемодиализе — 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения). Около 84 % выделяется почками в неизмененном виде и 14 % — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазматического клиренса. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

• Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
• Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
• Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.
• В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
• Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
• Прием препарата противопоказан в период лактации.
• Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в том числе в анамнезе.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приёма ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Лечение необходимо начинать как можно скорее, сразу после появления первых симптомов болезни.

Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжёлых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Препарат принимается во время или сразу после приёма пищи и запивается достаточным количеством воды.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны ЖКТ: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Лабораторные показатели: переходящие незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, 1|ипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ажитация.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона), периферические отёки.

Прочие: редко — алопеция, лихорадка, миалгия, нарушение зрения, лимфоаденопатия.

Передозировка

Пероральный приём 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов. Могут проявиться побочные явления со стороны ЦНС — судороги, тремор, летаргия.

При передозировке после приёма внутрь необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 минут после приёма препарата) и принять абсорбенты.

В случае острой почечной недостаточности и анурии: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приёме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Особые указания

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приёме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путём, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг.

По 7 таблеток покрытых пленочной оболочкой в ПВХ/Ал блистере.

Один, два, три или пять блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.