Мелоксикам Канон таблетки 15мг №20

Регистрационный номер

ЛС-001708

Торговое наименование

Мелоксикам

Международное непатентованное наименование

Мелоксикам

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 ;таблетка содержит:

действующее вещество: ;мелоксикам ;7,5 ;мг и 15 ;мг;

вспомогательные вещества: ;крахмал картофельный ;16,7 ;мг; 33,4 ;мг, ;кремния диоксид коллоидный ;2,2 ;мг; 4,4 ;мг, ;лактозы ;моногидрат 82,5 ;мг; 165 ;мг, ;магния стеарат ;1,1 ;мг; 2,2 ;мг.

Описание

Таблетки плоскоцилиндрические с фаской, светло-жёлтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

M01AC06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам ;— нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного у подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В меньшей степени ;мелоксикам ;действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность ;мелоксикама ;— 89 ;%. Одновременный приём пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 ;мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 ;года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99 ;%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 ;мг 0,4–1,0 ;мкг/мл, а при использовании дозы 15 ;мг — 0,8–2,0 ;мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin ;и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 ;% максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбокси ;мелоксикам ;(60 ;% от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 ;% от величины дозы). Исследования ;in ;vitro ;показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 ;% и 4 ;% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизменённом виде выводится менее 5 ;% от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T½) ;мелоксикама ;составляет 15–20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 ;мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объём распределения низкий, и составляет в среднем 11 ;л.

Печёночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику ;мелоксикама.
;

Показания

• Симптоматическое лечение остеоартроза;
• Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
• Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к ;мелоксикаму ;или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость ;лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;
• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита,
• крапивницы после приёма ;ацетилсалициловой кислоты ;или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ;ацетилсалициловой кислоты ;или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
• хроническая почечная недостаточность (ХПН) у больных, не подвергающихся диализу.
• (клиренс креатинина-менее 30 ;мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в том числе подтверждённая гиперкалиемия;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 ;лет.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции ;Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30–60 ;мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• антикоагулянты (например, ;варфарин);
• антиагреганты (например, ;ацетилсалициловая кислота, ;клопидогрел);
• пероральные глюкокортикостероиды (например, ;преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата ;серотонина ;(например, ;циталопрам, ;флуоксетин, ;пароксетин, ;сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.
;

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7,5–15 ;мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: ;15 ;мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 ;мг в сутки.

Остеоартроз: ;7,5 ;мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 ;мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит: ;15 ;мг в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 ;мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 ;мг в сутки.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведённых ниже, определялась соответственно следующему:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, <1/10);
• нечасто (≥1/1 ;000, <1/100);
• редко (≥1/10 ;000, <1/1 ;000);
• очень редко (<1/10 ;000, включая отдельные сообщения).

Со стороны пищеварительной системы: ;часто — диспепсия, в том числе тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое), стоматит; редко — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: ;часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, в том числе лейкопения, тромоцитопения.

Со стороны кожных покровов: ;часто — зуд, кожная сыпь; нечасто — крапивница; редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: ;редко — бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: ;часто — головокружение, головная боль; нечасто — вертиго, шум в ушах, сонливость; редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;часто — периферические отёки; нечасто — повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: ;нечасто — гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность; связь с приёмом ;мелоксикама ;не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: ;редко — конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечёткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции: ;редко — ангионевротический отёк, анафилактоидные/анафилактические реакции.
;

Передозировка

Симптомы: ;нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, ЖКТ-кровотечение, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: ;специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, приём ;активированного угля ;(в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ;ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами ;лития ;возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с ;метотрексатом ;усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с ;циклоспорином ;возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, ;тиклопидин, ;варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

При одновременном применении с ;колестирамином, ускоряется выведение препарата из организма.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата ;серотонина ;возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (клиренс креатинина более 30 ;мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования. Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и ;мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение ;мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосесибилизация), а также пациентам, отмечающим на фоне приёма препарата нарушения зрения, необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 7,5 ;мг и 15 ;мг.

По ;10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной или плёнки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По ;1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия ранения

При температуре не выше 25 ;°C в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 ;года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.