Диклофенак ретард-Акрихин таблетки пролонгированного действия покрытые плёночной оболочкой 100мг №20

Регистрационный номер

Р N002242/01

Торговое наименование

Диклофенак ретард-Акрихин

Международное непатентованное наименование

Диклофенак

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: диклофенак натрия в пересчёте на 100 % вещество — 100 мг вспомогательные вещества: пудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат 94,7-98,3 %, повидон 3-4 %], гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), стеариновая кислота.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный.

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-коричневого или розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые. Допускается наличие шероховатости. На изломе таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

S01BC03, M01AB05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Рg) в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отёк.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме : находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами. IB результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия однако она остаётся высокой в течение длительного времени после приёма. Максимальная концентрация 0,5 — 1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 5 часов после приёма 100 мг таблетки пролонгированного действия. Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы — более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости — 3–6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше ещё в течение 12 ч).

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме дик-лофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы — 1–2 ч. 60 % введённой дозы выводится в виде метаболитов через почки менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит.
• Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
• Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея, аднексит, проктит. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу (в том числе к другим НПВП) или вспомогательным веществам
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе)
• эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения
• период после проведения аортокоронарного шунтирования
• III триместр беременности, период лактации
• декомпенсированная сердечная недостаточность
• нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в том числе гемофилия)
• выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия
• детский возраст до 18 лет
• наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, I недостаточность лактазы.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевание, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отёчный синдром, печёночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояния после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность Ⅰ–Ⅱ триместр.

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.

Одновременный приём глюкокортикостероидов (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжёвывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым — по 100 мг 1 раз в сутки. При альгодисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут на протяжении не более 1–2 дней. При приёме 100 мг таблеток пролонгированного действия при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.

Побочное действие

Часто — 1-10 % иногда — 0,1-1 % редко — 0,01-0,1 % очень редко — менее 0,001 %, включая Отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение редко- сонливость

очень редко — нарушение чувствительности (в том числе парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго очень редко — нарушение зрения (нечёткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок очень редко — ангионевротический отёк (в том числе лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы (включая одышку) очень редко — пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь редко — крапивница очень редко — буллезные высыпания, эритема, в том числе мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение артериального давления (АД), угнетение дыхания, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокина-за, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное использование с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений, в желудочно-кишечном тракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Лекарственные средства, блокирующие канальцёвую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.

Особые указания

Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приёма пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлятьособую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печёночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в том числе проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.