Конвалис капсулы 300мг №100

Регистрационный номер

ЛС-001576

Торговое наименование

Конвалис

Международное непатентованное наименование

Габапентин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

1 капсула содержит:

активное вещество: ;габапентин — 0,3 ;г;

вспомогательные вещества: ;лактоза моногидрат — 0,066 ;г, крахмал, кукурузный прежелатинизированный — 0,030 ;г, тальк — 0,003 ;г, магния стеарат — 0,001 ;г.

Масса содержимого капсулы — 0,4 ;г.

Капсулы твёрдые желатиновые (Капсуджель; отделение Пфайзер, Бельгия [титана диоксид (2 ;%), краситель железа оксид жёлтый (0,6286 ;%), желатин (до 100 %)].

Описание

Капсулы № ;0 жёлтого цвета. Содержимое капсул — кристаллический порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство

Код АТХ

N03AX12

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако механизм его действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с, ГАМК — рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы; ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли, являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими рецепторами, включая рецепторы ГАМКа, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами ;in ;vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматньи рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах ;in ;vitro, но только в концентрации более 100 ;мкмоль/л, которая не достигается ;in ;vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров ;in ;vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь максимальная концентрация (Cmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ;ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60 ;%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Период полувыведения (T1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ;ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приёма препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3 ;%) и имеет объём распределения 57,7 ;л. Выводится исключительно почками в неизменённом виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Показания

Эпилепсия: ;у взрослых и детей старше 12 лет — в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии для лечения парциальных эпилептических приступов, в том числе протекающих с вторичной генерализацией.

Для лечения нейропатической боли у взрослых.

Противопоказания

Повьшенная чувствительность к лекарственному средству и (или) его компонентам, возраст до 12 лет. Острый панкреатит. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Отсутствуют достаточные данные о применении габапентина у беременных женщин. Не следует применять препарат во время беременности, если потенциальная польза для матери не превосходит возможный риск для плода. Препарат проникает в грудное молоко, влияние на детей при грудного вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью применять препарат следует только в тех случаях, если потенциальная польза для матери от приёма препарата явно превышает потенциальный риск для младенца.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи, не разжёвывая и запивая необходимым количеством жидкости.

Монотерапия и использование Конвалиса в качестве вспомогательного средства для лечения парциальных эпилептических приступов у детей старше 12 ;лет и взрослых.

Лечение начинают с дозы 300 ;мг внутрь один раз в сутки и постепенно увеличивают до 900 ;мг/сут (первый день — 300 ;мг внутрь одн раз в сутки, втрой — по 300 ;мг два раза в сутки, третий — по 300 ;мг три раза в сутки) В последующем доза может быть увеличена. Обычно доза ;Конвaлиса ;составляет 900-1200 ;мг, в сутки. Максимальная доза — 3600 ;мг/сут, разделённая на три равных приёма через 8 часов. Максимальный интервал между приёмом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.

Нейропатическая боль у взрослых.

Лечение начинают с дозы 300 ;мг в первый день, 600 мг (по 300 ;мг два раза) на второй день, 900 ;мг (по 300 мг 3 раза) — на третий день. При наличии интенсивной боли ;Конвалис ;может быть назначен с первого дня по 300 ;мг три раза в сутки. В зависимости от эффекта, доза может быть постепенно увеличена, но не более 3600 ;мг/сут.

У пациентов с нарушенной функцией почек суточная доза препарата составляет: при клиренсе креатинина 50-79 ;мл/мин — 600-1800 мг/сут, З0-49 ;мл/мин — 300-900 мг/сут, 15-29 ;мл/мин — 300-600 мг/сут, менее 15 ;мл/мин — 300 мг через день или ежедневно.

У больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза ;Конвалиса ;составляет 300 ;мг. Дополнительная постгемодиализная доза составляет 300 ;мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, ;Конвалис ;не применяют.

Побочное действие

При лечении нейропатической боли

Желудочно-кишечный тракт: ;запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Нервная система: ;нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор. ;Дыхательная система: ;одышка, фарингит.

Кожные покровы: ;кожная сыпь.

Органы чувств: ;амблиопия.

Прочие: ;астенический синдром, гриппоподобный синдром; головная боль, инфекционные заболевания, боль различной локализации, периферические отёки, увеличение массы тела.

При лечении парциальных судорог

Сердечно-сосудистая система: ;симптомы вазодилатации, повышение артериального давления, повышение или понижение артериального давления.

Желудочно-кишечный тракт: ;метеоризм, анорексия, гингивит; боль в животе, запор, заболевание зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке; тошнота, рвота.

Система крови, лимфатическая система: ;пурпура (чаще всего её описывали как кровоподтёки, возникающие при физической травме), лейкопения.

Опорно-двигательная система: ;артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.

Нервная система: ;головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, парестезия, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нистагм, сонливость; нарушение мышления, тремор, фибрилляции мышц.

Дыхательная система: ;пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Кожные покровы: ;ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Мочеполовая система: ;инфекция мочевых путей, импотенция.

Органы чувств: ;нарушение зрения, амблиопия; диплопия.

Прочие: ;астенический синдром, отёк лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отёки, увеличение массы тела.

При сравнении переносимости препарата — в дозах 300 и 3600 ;мг/сут отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Пострегистрационный опыт применения.

Возможные случаи внезапной необъяснимой смерти не связаны с лечением габапентином.

В процессе лечения габапентином могут наблюдаться следующие нежелательные явления: различные аллергические реакции, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, поджелудочной железы, увеличение в объёме молочных желёз, гинекомастия, галлюцинации, двигательные расстройства (миоклонус, дискенизия, дистония), сердцебиение, тромбоцитопения, шум в ушах, расстройства мочеиспускания.

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: беспокойство, бессонница, тошнота; боли различной локализации и потливость.

Если любые из указанных в инструкций побочныx эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, ;сообщите о6 этом врачу.

Передозировка

При однократном приёме 49 ;г габапентина наблюдались: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, дизартрия, диарея, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии.

Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Летальная доза габапентина при приёме внутрь установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах 8000 ;мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыханиё, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном приёме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приёма габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой "концентрация — время" (АUС) габапентина на 44 ;% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приёме с габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом; фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином. не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Антацидные препараты, содержащие алюминий или магний, снижают биодоступность габапентина примерно на 20 ;%. В связи с этим препарат следует принимать не ранее чем через 2 ;ч после приёма антацидов. Циметидин незначительно снижает почечную экскрецию габапентина. Алкоголь и средства, действующие на ЦНС, могут усиливать побочные эффекты габапентина со стороны ЦНС.

При совместном назначении напроксена с габапентином увеличивается абсорбция последнего, при этом габапентин не влияет на фармакокинетические параметры напроксена.

Совместное назначение габапентина с гидрокодоном приводит к уменьшению фармакокинетичеких параметров Cmax и АUС гидрокодона и увеличению АUС

габапентина.

Особые указания

При анализе мочи на общий белок с применением тест-системы Ames N-Мultistix SG® ;возможен ложноположительный результат. Необходимо подтвердить полученный результат с помощью другого метода анализа. У больных сахарным диабетом иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемических препаратов. При появлении признаков острого панкреатита лечение препаратом необходимо прекратить.

Отменять препарат или заменять его альтернативным средством следует постепенно, как минимум в течение недели. Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).

Возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 ;года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.