Катэна капсулы 300мг №100

Регистрационный номер

ЛСР-002168/10

Торговое наименование

Катэна^®

Международное непатентованное наименование

Габапентин

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

Капсулы 100 ;мг: ;активное вещество: ;габапентин ;— 100 ;мг; ;вспомогательные вещества: ;лактозы ;моногидрат, ;крахмал кукурузный, ;тальк; капсульная оболочка: титана диоксид (E171), ;желатин.

Капсулы 300 ;мг: ;активное вещество: ;габапентин ;— 300 ;мг; ;вспомогательные вещества: ;лактозы ;моногидрат, ;крахмал кукурузный, ;тальк; капсульная оболочка: титана диоксид (E171), краситель железа оксид жёлтый (E172), ;желатин.

Капсулы 400 ;мг: ;активное вещество: ;габапентин ;— 400 ;мг; ;вспомогательные вещества: ;лактозы ;моногидрат, ;крахмал кукурузный, ;тальк; капсульная оболочка: титана диоксид (E171), краситель железа оксид жёлтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), ;желатин.

Описание

Капсулы 100 ;мг: ;белый кристаллический порошок в капсульной оболочке белого цвета, размер 3.

Капсулы 300 ;мг: ;белый кристаллический порошок в капсульной оболочке жёлтого цвета, размер 1.

Капсулы 400 ;мг: ;белый кристаллический порошок в капсульной оболочке оранжевого цвета, размер 0.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептическое средство

Код АТХ

N03AX12

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Габапентин ;по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и про лекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что ;габапентин ;связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов ;кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии ;габапентина ;при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ;ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмитгеров моноаминовой группы. ;Габапентин ;в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК_А, ГАМК_В, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. В отличие от ;фенитоина ;и ;карбамазепина ;габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность ;габапентина ;не пропорциональна дозе; так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь максимальная концентрация (C_max) ;габапентина ;в плазме достигается через 2–3 ;ч. Абсолютная биодоступность ;габапентина ;в капсулах составляет около 60 ;%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение ;габапентина ;из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели.

Распределение

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приёма препарата. ;Габапентин ;практически не связывается с белками плазмы (<3 ;%) и имеет объём распределения 57,7 ;л.

Метаболизм

Признаков метаболизма у человека не обнаружено. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Период полувыведения (T_½) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 ;ч. Выводится исключительно почками в неизменённом виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс ;габапентина ;из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. ;Габапентин ;удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы). Установлено, что концентрации ;габапентина ;в плазме у детей в возрасте от 4 до ;12 ;лет в целом сходны с таковыми у взрослых.

Показания

• Лечение нейропатической боли у взрослых (18 лет и старше). Эффективность и. безопасность у пациентов в возрасте до ;18 ;лет не установлены.
• Монотерапия парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей в возрасте старше 12 ;лет. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до ;12 ;лет не установлены.
• Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии ;габапентином ;у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ;габапентину ;или вспомогательным компонентам препарата. Детский возраст до ;3 ;лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные о безопасности и эффективности применения препарата при беременности отсутствуют, поэтому применение ;габапентина ;при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Лактация

Габапентин ;выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат Катэна^® ;назначают внутрь, независимо от приёма пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная доза составляет 900 ;мг в сутки в три приёма равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 ;мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 ;мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 ;мг в сутки по следующей схеме:

1- й день: 300 ;мг 1 ;раз в сутки

2- й день: по 300 ;мг 2 раза в сутки

3- й день: по 300 ;мг 3 раза в сутки

Парциальные судороги

Взрослые и дети в возрасте старше 12 ;лет: ;Эффективная доза — от 900 до 3600 ;мг в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 ;мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 ;мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть увеличена до максимальной — 3600 ;мг/сут в три приёма равными дозами. Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ;ч во избежание возобновления судорог. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 ;мг/сут.

Дети в возрасте 3–12 лет: ;Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 ;мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в сутки и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25–35 ;мг/кг/сут равными дозами в 3 приёма. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 ;мг/кг/сут равными дозами в три приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 ;мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приёмом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Катэна^® ;может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учёта изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы ;габапентина ;согласно таблице:

*Суточную дозу следует назначать в три приема.

** Назначают по 300 ;мг через день.

Рекомендации для пациентов, находящихся на гемодиализе

Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300–400 ;мг, а затем применять его по 200–300 ;мг каждые 4 ;ч гемодиализа.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ;симптомы вазодилатации, гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: ;диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, сухость во рту или глотке, анорексия, гингивит, заболевания зубов, увеличение аппетита, повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ;миалгия, артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей.

Со стороны нервной системы: ;сонливость, головокружение, атаксия, амнезия, спутанность сознания, нарушении координации, повышенная утомляемость, нарушение мышления, тремор, гипестезия, депрессия, дизартрия, бессонница, нервозность, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, астения, тревожность, враждебность, гиперкинезия, эмоциональная лабильность.

Со стороны дыхательной системы: ;фарингит, ринит, одышка, кашель, пневмония, бронхит, респираторные инфекции.

Со стороны мочеполовой системы: ;инфекции мочевых путей, импотенция.

Со стороны органов чувств: ;нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Со стороны органов кроветворения: ;лейкопения, пурпура (чаще всего её описывают как кровоподтёки, возникавшие при физической травме).

Аллергические реакции: ;кожная сыпь, зуд, акне.

Прочие: ;лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, боль различной локализации, периферические отёки, отёк лица, головная боль.

Пострегистрационный опыт применения

Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением ;габапентином ;не установлена. Другие нежелательные явления: острая почечная недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопеция, ангионевротический отёк, генерализованный отёк; колебания концентрации ;глюкозы ;в крови у больных сахарным диабетом, боль в груди, увеличение в объёме молочных желёз, гинекомастия, повышение показателей функции печени, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), галлюцинации, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз, дискинезия и дистония, сердцебиение, панкреатит, шум в ушах, тромбоцитопения, недержание мочи, миоклонус.

Передозировка

Симптомы: ;головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея.

Лечение: ;промывание желудка, приём ;активированного угля, симптоматическая терапия. Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении ;габапентина ;и ;морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приёма габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) габапентина на 44 ;% по сравнению с ионотерапией ;габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики ;морфина ;при этом не изменялись. Побочные эффекты ;морфина ;при совместном приёме с ;габапентином ;не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между ;габапентином ;и ;фенобарбиталом, ;фенитоином, ;вальпроевой кислотой ;и ;карбамазепином ;не отмечено. Фармакокинетика ;габапентина ;в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение ;габапентина ;с пероральными контрацептивами, содержащими ;норэтистерон ;и/или ;этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение ;габапентина ;с антацидами, содержащими алюминий и ;магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20 ;%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ;ч после приёма антацида. ;Пробенецид ;не влияет на почечную экскрецию ;габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции ;габапентина ;при одновременном приёме ;циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Особые указания

При совместной терапии ;морфином ;у пациентов может произойти повышении концентрации ;габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или ;морфина ;должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Лабораторные исследования

При совместном применении ;габапентина ;и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка.в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^® ;. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 100 ;мг, 300 ;мг, 400 ;мг.

Капсулы 100 ;мг: ;По 10 капсул в ПВХ/Ал блистере. Два блистера помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Капсулы 300 ;мг и 400 мг: ;По 10 капсул в ПВХ/Ал блистере. Пять блистеров помещают вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ;°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 ;года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.